中期作用型(12~24時間以内)のベンゾジアゼピン系抗不安薬に関する効果や副作用を各種類ごとに解説。不安症に悩む方は参考になされてください。

 

 

ロラゼパム(ワイパックス)

 

ジアゼパム、オキサゾラム、クロキサゾラムより低用量で強力な抗不安作用を示す。鎮静作用もジアゼパムよりも強力である。錠剤に書いてる数字の単位はmg。

 

【作用・適応・用量】

1.ゾジアゼピン系と同じく、大脳辺縁系や視床下部などに作用し、
セロトニンの代謝を抑制(つまり、貯まる)する事によって、抗不安、
緊張緩和作用を現す。速やかに体内に吸収され、比較的速く排泄される。

2. 神経症や自律神経失調症における不安・緊張・抑うつに適応。

3. 1日1~3mgを2~3回に分けて服用する。

 

【動態】

1. Tmax:2時間 T1/2:10~20時間(24時間でほとんど消失)

2. 発現:30分 持続:4~6時間

3. 母乳中へ移行が認められる。

4. 急性毒性:ラット経口5100

5.120mg(120錠)服用後18時間後に入院し、胃洗浄、
点滴などで12時間後に完全に覚醒後退院例あり。

 

【副作用】

1. 大量連用で薬物依存が出ることがある。

2. 眠気、ふらつき、めまい、脱力感など。

3. 運転や機械を扱うことは注意。

4. 他のベンゾジアゼピン系と同じ。

 

 

アルプラゾラム(コンスタン、ソラナックス)

 

葛藤行動を緩める作用、なだめる作用、鎮静作用はジアゼパムの2?7倍強力です。ソラナックスは0.4mgは楕円形、0.8mgが丸い白い錠剤です。

 

【作用・適応・用量】

1.情動活動や覚醒を維持するのに関与している視床下部、
大脳辺縁系の神経回路に対する抑制で効果を発揮します。

2.心身症(胃潰瘍、過敏性大腸炎など)による不安
緊張・抑うつ・睡眠障害に対して。

3.自律神経症状における不安・緊張・睡眠障害に対して。

4.1日1.2mgを3回に分けて服用します。
最高用量は2.4mgで3~4回に分けて服用します。

 

【動態】

1. Tmax:約2時間 T1/2:約14時間

2. 発現:0.5~1時間 持続:ほぼ24時間

3. 79%が尿中へ、7%が糞中へ排泄される。

4. 母乳へは服用30分後に血中濃度の1.5倍となる。以後速やかに排泄される。

5. 急性毒性:マウス経口1410 ラット経口3619

 

【副作用】

1.フェノチアジン系、バルビツール酸系、飲酒によって
作用の増強が見られます。

2.大量連用で薬物依存、急な減量、中止でけいれん、
せん妄、振戦、不眠、不安などがでます。

3. その他のベンゾジアゼピン系と同じです。

 

 

ブロマゼパム(セニラン、レキソタン)

 

ジアゼパムと比較して静穏作用や抗不安作用は約5倍、催眠作用などは約2倍強いです。レキソタンの場合、1mgと2mgは丸い白い錠剤、5mgは淡黄赤色の丸い錠剤です。

 

【作用・適応・用量】

1.抑制系のGABAニューロンに存在するベンゾジアゼピン受容体に
特異的に結合して作用を増強します。

2.神経症における強迫・恐怖及び不安、うつ病における不安・緊張、
心身症(高血圧、胃潰瘍など)における不安・緊張・抑うつ及び睡眠障害、
自律神経失調症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害に適応します。

3. 神経症・うつ病に対しては1日6~15mgを2~3回に分けて服用します。
心身症・自律神経失調症に対しては1日3~6mgを2~3回に分けて服用します。

 

【動態】

1. Tmax:1~4時間 T1/2:7時間

2. 尿中に70~80%が72時間以内に排泄されます。

3. 母乳中への移行がみとられます。

4. 急性毒性:マウス経口1950 ラット経口2450
過量投与により傾眠、興奮、昏睡、錯乱、呼吸抑制などが見られます。

 

【副作用】

1.飲酒や他の中枢神経抑制薬によって作用が増強されます。

2.大量連用で薬物依存、急な減量、中止でけいれん、
せん妄、振戦、不眠、不安などがでます。

3.他のベンゾジアゼピン系の薬物と同じです。

 

 

オキサゼパム(ハイロング)

 

中期作用型の低力価型の薬剤。肌色の薬剤で10mg。

 

【作用・適応・用量】

1.攻撃的行動を抑制したり、抗不安作用を持ちます。
自発運動抑制作用はジアゼパムより弱いです。

2.神経症における不安・緊張・抑うつ。うつ病における不安・緊張。
心身症における不安・緊張・抑うつに対して有効です。

3.1日10~30mgを2~3回に分けて服用します。1日に90mgくらいまで。

 

【動態】

1. Tmax:2~4時間 T1/2:7時間

2. 12時間以内に代謝されて尿中に排泄されます。

3. 母乳中へ移行します。

4. 急性毒性:マウス経口4000以上 ラット経口8000以上

 

【副作用】

1. 飲酒や中枢神経抑制薬との併用で作用が増強します。

2. 大量連用で薬物依存、連用の急の中止で禁断症状が出現します。

3. 眠気、ふらつき、歩行失調、言語障害などが見られることがあります。

4. その他のベンゾジアゼピン系と同じです。

 

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