短期作用型として知られるベンゾジアゼピン系抗不安薬の種類や、それぞれの効果・副作用について説明していきます。何かによって常に不安を感じている不安症の方は参考になさってください。

 

 

エチゾラム(デパス)

 

ジアゼパムに比べて、指向性攻撃反応の抑制作用(鎮静)が5~6倍強い。脳内のアミン代謝を抑制することで抗不安作用を出現します。さらに、脳内のアドレナリンの再取り込み抑制(たくさん脳内に残す)による抗うつ作用を持っています。睡眠作用はREM睡眠を抑制します。また、強い筋緊張寛解作用を持っています。

 

【作用・適応・用量】

  1. 抗不安作用、鎮静・催眠作用、筋緊張寛解作用、抗うつ作用心身安定化作用がある。
  2. 神経症やうつ病での不安・緊張・抑うつ・神経衰弱状態。
  3. 神経症、うつ病、精神分裂病、心身症での睡眠障害。
  4. 神経症・うつ病に対して1日3mgを3回に分けて飲む。
  5. 睡眠障害に対しては1日1.5~3mgを就眠前に飲む。

 

【動態】

  1. Tmax:約3時間 T1/2:約6時間
  2. 発現:ジアゼパムより速い 持続:ジアゼパムより短い。
  3. 尿中に54%排泄されます。
  4. 急性毒性:マウス経口4358 ラット経口3619(とっても安全!!)

 

【副作用】

  1. 大量連用で薬物依存が出ることがある。
  2. 急に服薬を中止するとけいれん発作、せん妄、不眠などが出る。
  3. 眠気、ふらつき、酩酊感が出ることもある。
  4. 中枢神経作用薬(バルビツール酸系など)や飲酒との併用で作用が増強される。

 

 

クロチアゼパム(リーゼ)

 

催眠・鎮静作用はジアゼパムよりも弱いです。お砂糖でコーティングしてあるくらいちょっとだけ苦い。

 

【作用・適応・用量】

  1. 視床下部や大脳辺縁系(特に扁桃核)に作用し、不安緊張などの情動異常を改善する。
  2. 心身症(消化器、循環器疾患)での、不安、緊張、心気、抑うつ、睡眠障害に適応。
  3. 自律神経失調症でのめまい、肩こり、食欲不振に。
  4. 1日15~30mgを3回に分けて服用。

 

【動態】

  1. Tmax:2.2時間 T1/2:約4時間
  2. 発現:作用のピークは1~1.5時間 持続:よくわかりません
  3. 母乳中へ移行します。また妊娠してるときはやめたがよい。
  4. 尿中へ50%、糞中へ40%排泄されます。
  5. 急性毒性:マウス経口957 ラット経口:1616

 

【副作用】

  1. 大量投与、投与量の急激な減少で禁断症状が出ることがある。
  2. 眠気、ふらつき、めまい、脱力感など。
  3. 口渇感、便秘、胃痛などもある。
  4. 他のベンゾジアゼピン系と同じ。

 

 

フルタゾラム(コレミナール)

 

ジアゼパムと比較して筋弛緩作用は1/3、好けいれん作用はほぼ同じくらいです。さらに胃や大腸の運動の亢進を抑制する作用もあります。黄色い丸い錠剤。一錠は4mg。

 

【作用・適応・用量】

  1. 中脳網様体、視床下部、大脳辺縁系に抑制的に作用して、自律神経を正常化。また、抗不安・緊張・抑うつ作用を現すと考えられています。
  2. 心身症(過敏性大腸炎、慢性胃炎、胃潰瘍など)における不安・緊張・抑うつにたいして。
  3. 1日12mgを3回に分けて服用する。

 

【動態】

  1. Tmax:1時間 T1/2:3.5時間
  2. 尿中へ未変化、グルクロン酸抱合して20~37%排泄されます。
  3. 母乳中へ移行します。
  4. 急性毒性:マウス経口2620、ラット経口6000以上

 

【副作用】

  1. フェノチアジン系、バルビツール酸系、モノアミン酸化酵素阻害薬、飲酒によって作用が増強されます。
  2. 大量投与で薬物依存、急激な減量でけいれん、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想などが出現します。
  3. 眠気、ふらつき、めまい、立ちくらみなどが見られます。
  4. その他他のベンゾジアゼピン系と同じです。

 

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