ミアンセリン(テトラミド)

 

四環化合物です。従来の抗うつ薬とは異なった作用機序をもち、催眠・鎮静効果が比較的強いです。抗コリン作用は弱いが、抗ヒスタミン作用が強いです。

 

【作用・適応、用量】

シナプス前のα2アドレナリン受容体を阻害することによって抗うつ効果を発現します。脳内ノルエピネフリンの放出を促進し、受容体への刺激増加を狙います。抗ヒスタミン作用が強いです。

うつ病、うつ状態に対して使用します。1日30mgを分服または就寝前に服用します。1日60mgまで増量していきます。

 

【動態】

Tmax:約2時間 T1/2:3.6?4.4時間
尿中へ70%が排泄されます。
急性毒性:マウス経口245.5 ラット経口1996

 

【副作用】

抗コリン作用などの自律神経症状は少ないが、眠気がやや多いです。MAO阻害薬との併用で、発汗、不穏、全身痙攣などが出現することがあります。アルコールなどとの併用で作用が増強します。発疹や、かゆみがでることがあります。風邪症状が出現することがあります。

 

 

セチプチリン(テシプール)

ミアンセリンと薬理作用は同様です。比較的新しい四環系抗うつ薬で、再取り込み阻害とは別の作用機序です。

 

【作用・適応・用量】

シナプス前のα2エピネフリン受容体遮断により、シナプス間隙へのノルエピネフリンの遊離を促進させます。作動神経の活動が増進されることによって作用を発現します。

うつ病・うつ状態に対して使用します。1日3mgを何回かに分けて服用します。1日最大量は6mgです。

 

【動態】

Tmax:1~3時間 T1/2:2.15時間、24時間
48時間以内で21.3%が尿中に排泄されます。
急性毒性:マウス経口423 ラット経口630

 

【副作用】

眠気、ふらつき、立ちくらみ、脱力、倦怠感などが見られることがあります。発疹などが出現することがあります。口渇、便秘などが見られることがあります。その他ミアンセリンで見られるようなものが出現することがあります。